La buspirona

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La buspirona Haga clic para obtener más información sobre las convenciones de nomenclatura de drogas y denominaciones comunes internacionales. Aviso Importante: La base de datos internacional Drugs. com está en versión BETA. Esto significa que todavía está en desarrollo y puede contener imprecisiones. No pretende ser un sustituto para el conocimiento y criterio de su médico, farmacéutico u otro profesional de la salud. No debe interpretarse como que el uso de cualquier medicamento en cualquier país es seguro, apropiado o eficaz para usted. Consulta con un profesional de la salud antes de tomar cualquier medicación. ¿Fue útil esta página Buspironum Buspironum. un medicamento eficaz para la ansiedad moderada. es diferente de las benzodiazepinas tradicionales, ya que tiene la ventaja de no tener efectos sedantes. Los pacientes pueden comenzar a depender de la medicación para el tratamiento de síntomas leves. Buspironum es un medicamento contra la ansiedad que se dirige a los receptores de serotonina 1A tipo. La serotonina es una sustancia química en el cerebro responsable de ánimo del paciente. A medida que el medicamento altera los mensajes transmitidos por el neurotransmisor, la ansiedad puede ser aliviado. Buspironum está disponible por marcas como Narol, Sorbon, Buspar Buspar o Dividose y está disponible en forma de tabletas. Buspironum no hace que el paciente se sienta sedado a diferencia de otros medicamentos contra la ansiedad en la clase benzopiazepine. Buspironum se administra a pacientes con trastornos de ansiedad y proporciona alivio a corto plazo de los síntomas de ansiedad. Este medicamento es eficaz para las personas con ansiedad generalizada en los casos moderados. ansiedad, trastornos de pánico severos y trastornos obsesivo-compulsivos pueden ser tratados con Buspironum, pero no tan bien como con otros medicamentos antipsicóticos. Algunos efectos secundarios incluyen somnolencia, malestar estomacal. dolor de estómago, diarrea. estreñimiento. dolor de cabeza. depresión. excitación, insomnio. aturdimiento, debilidad o entumecimiento, dolor en el pecho. Confusión. se eleva garganta, zumbido en los oídos, nerviosismo y fatiga. Busque atención médica inmediata si experimenta síntomas tales como erupciones en la piel, vómitos. Comezón. arritmia, la cabeza o inusual movimiento de los músculos del cuello y visión borrosa. precauciones especiales se deben tomar cuando se trata a pacientes con antecedentes de enfermedad renal o hepática. Buspironum está contraindicado para las personas con reacciones de hipersensibilidad conocida a éste u otros medicamentos o alimentos. Las mujeres que están embarazadas, planean quedarse embarazadas y las madres lactantes deben consultar a su médico antes de tomar este medicamento. Los niños deben ser vigilados estrechamente para garantizar el tratamiento adecuado. Hable con su médico acerca de las interacciones potenciales si tiene la intención de consumir alcohol o bebidas con cafeína mientras esté tomando este medicamento. Es posible que estas bebidas afectarán la eficiencia de la medicación. Buspironum interfiere con la función de la serotonina en el cerebro a través de su acción agonista parcial en el receptor 5-HT1A y tiene agonistas y antagonistas acciones sobre los receptores de dopamina, así como algunas acciones indirectas en otras sustancias químicas en el cerebro. Una vez que los niveles de serotonina y dopamina se mejoran, las personas con ansiedad experimentan alivio y relajación. En un estudio de 30 pacientes con ansiedad moderada, todos los pacientes recibieron 10 mg de Buspironum dos veces al día durante 2 semanas. Estos pacientes no se les dio ningún medicamentos antipsicóticos antes del tratamiento. Al final de la primera semana, 24 pacientes mostraron signos de mejora del estado de ánimo y alivio. Hacia el final de la segunda semana, 28 de los 30 pacientes fueron considerados emocionalmente estable, mientras que los otros dos mejoraron de moderada a leve ansiedad. Buspironum está disponible en farmacias y consultorios médicos. Asegúrese de revisar la fecha de caducidad, el fabricante y la sede del fabricante. Al comprar en línea, verificar la fuente para estar seguros de la calidad y la frescura de la medicación que está comprando. La dosis típica para Buspironum es 10 mg a 15 mg dos o tres veces al día. Ya que este medicamento es menos potente que las benzodiazepinas, las benzodiazepinas generalmente se prescriben en primer lugar. Buspironum funciona muy bien cuando se co-prescribirse con benzodiazepinas para pacientes con fobias sociales y ataques de pánico. Buspironum tiene la siguiente fórmula estructural: • La fórmula molecular de buspironum es C21H31N5O2 • Química IUPAC es 8- [4- (4-pirimidin-2-ilpiperazin-1-il) butil] -8-aza-espiro [4.5] decano-7,9-diona • El peso molecular se 385.503 g / mol • Buspironum disponible. 5 mg comprimidos, comprimidos de 7,5 mg, comprimidos de 10 mg, 15 mg comprimidos, 30 mg comprimidos Nombre genérico: Buspirona La buspirona Descripción buspirona tabletas de clorhidrato de buspirona USP es un agente contra la ansiedad que no está químicamente o farmacológicamente relacionado con las benzodiazepinas, barbitúricos, u otros fármacos ansiolíticos sedantes /. clorhidrato de buspirona es un cristalino de color blanco, compuesto soluble en agua. Químicamente, el clorhidrato de buspirona es N - [4- [4- (2-pirimidinil) -1-piperazinil] butil] -1,1-monohidrocloruro cyclopentanediacetamide, que puede ser representado por la siguiente fórmula estructural: C 21 H 31 N 5 O 2 & bull; HCl P. M. 421,96 Cada comprimido, para administración oral, contiene 5 mg, 10 mg, 15 mg o 30 mg de hidrocloruro de buspirona, USP (equivalente a 4,6 mg, 9,1 mg, 13,7 mg y 27,4 mg de buspirona base libre, respectivamente). Los 5 mg y 10 mg comprimidos tienen una ranura para que puedan ser bisected. Por lo tanto, el comprimido 5 mg también puede proporcionar una dosis de 2,5 mg, y la tableta 10 mg puede proporcionar una dosis de 5 mg. Los 15 mg comprimidos se obtuvieron de manera que pueden ser bisected o trisected. Por lo tanto, un solo comprimido puede proporcionar las siguientes dosis: 15 mg (toda la tableta), 10 mg (dos terceras partes de una tableta), 7,5 mg (la mitad de una tableta), o 5 mg (un tercio de una tableta ). Los comprimidos de 30 mg se califican de manera que pueden ser bisected o trisected. Por lo tanto, un solo comprimido puede proporcionar las siguientes dosis: 30 mg (toda la tableta), 20 mg (dos terceras partes de una tableta), 15 mg (la mitad de una tableta), o 10 mg (un tercio de una tableta ). tabletas de clorhidrato de buspirona USP contiene los siguientes ingredientes inactivos: lactosa anhidra, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, y almidón glicolato de sodio. Buspirona - Farmacología Clínica El mecanismo de acción de la buspirona es desconocida. Buspirona difiere de los ansiolíticos de benzodiazepina típicas en que no ejerce efectos relajantes anticonvulsivos o musculares. También carece de la prominente efecto sedante que se asocia con los ansiolíticos más típicos. In vitro estudios preclínicos han demostrado que la buspirona tiene una alta afinidad por (5-HT 1A) los receptores de serotonina. La buspirona no tiene ninguna afinidad significativa por los receptores de las benzodiazepinas y no afecta GABA de unión in vitro o in vivo cuando se prueba en modelos preclínicos. La buspirona tiene una afinidad moderada por D 2 - dopamina receptores cerebrales. Algunos estudios sugieren que la buspirona puede tener efectos indirectos sobre otros sistemas de neurotransmisores. El clorhidrato de buspirona se absorben rápidamente en el hombre y sometidas a un metabolismo de primer paso. En un estudio radiomarcado, sin cambios buspirona en el plasma representó sólo alrededor de 1% de la radiactividad en el plasma. Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas de buspirona sin cambios son muy baja y variable entre los sujetos. Los niveles plasmáticos máximos de 1 ng / ml a 6 ng / ml se han observado 40 a 90 minutos después de dosis orales únicas de 20 mg. La biodisponibilidad de una dosis única de sin cambios buspirona cuando se toma como una tableta es en promedio aproximadamente 90% de una dosis equivalente de solución, pero existe una gran variabilidad. Los efectos de los alimentos sobre la biodisponibilidad de los comprimidos de hidrocloruro de buspirona se han estudiado en ocho sujetos. Se les dio una dosis de 20 mg con y sin comida; el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) y la concentración plasmática máxima (C max) de buspirona sin cambios aumentado en un 84% y 116%, respectivamente, pero la cantidad total de material inmunorreactivo buspirona no cambiaron. Esto sugiere que los alimentos puede disminuir el grado de aclaramiento pre-sistémico de la buspirona (véase Dosis y vía de administración). Un estudio de dosis múltiple realizado en 15 sujetos sugiere que la buspirona tiene una farmacocinética no lineal. De este modo, se aumenta la dosis y de dosis repetidas pueden elevar ligeramente los niveles sanguíneos de buspirona sin cambios de lo que podría predecirse a partir de los resultados de los estudios de dosis única. Un estudio de la unión a proteínas in vitro indicó que aproximadamente el 86% de buspirona se une a las proteínas plasmáticas. También se observó que la aspirina aumenta los niveles plasmáticos de buspirona libre en un 23%, mientras que el flurazepam disminuyó los niveles plasmáticos de buspirona libre en un 20%. Sin embargo, no se sabe si estos fármacos causan efectos similares en los niveles plasmáticos de buspirona libre in vivo. o si tales cambios, si es que ocurren, causar diferencias clínicamente significativas en los resultados del tratamiento. Un estudio in vitro indicó que la buspirona no desplazó a las drogas alta afinidad por proteínas tales como fenitoína, warfarina, y propranolol a partir de proteínas de plasma, y ​​que Buspirona puede desplazar a la digoxina. La buspirona se metaboliza principalmente por oxidación, que in vitro se ha demostrado que es mediado por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4) (ver Precauciones: Interacciones medicamentosas). Varios derivados hidroxilados y un metabolito farmacológicamente activo, 1-pyrimidinylpiperazine (1-PP), se producen. En modelos animales predictivos de potencial ansiolítico, 1-PP tiene alrededor de un cuarto de la actividad de la buspirona, pero está presente en hasta 20 veces mayores cantidades. Sin embargo, esto probablemente no es importante en los seres humanos: muestras de sangre de los seres humanos expuestos crónicamente a la buspirona tabletas de clorhidrato no exhiben altos niveles de 1-PP; valores medios son de aproximadamente 3 ng / ml y el nivel más alto de sangre humana registrada entre 108 pacientes recibieron dosis crónicamente fue 17 ng / ml, menos de 1 / 200a de 1-PP niveles encontrados en animales que recibieron grandes dosis de buspirona sin signos de toxicidad. En un estudio de dosis única utilizando marcado con C 14 buspirona, 29% a 63% de la dosis se excreta en la orina dentro de las 24 horas, principalmente en forma de metabolitos; la excreción fecal representó el 18% a 38% de la dosis. La eliminación promedio de vida media de buspirona sin cambios después de dosis únicas de 10 a 40 mg es de aproximadamente 2 a 3 horas. Poblaciones especiales Efectos de edad y sexo Después de dosis únicas o múltiples en los adultos, no se observaron diferencias significativas en la farmacocinética Buspirona (AUC y C max) entre los sujetos ancianos y jóvenes o entre hombres y mujeres. Tras la administración de dosis múltiples de buspirona a los pacientes con insuficiencia hepática, en estado estacionario AUC de buspirona se incrementó 13 veces en comparación con los sujetos sanos (ver Precauciones). Tras la administración de dosis múltiples de buspirona a pacientes con insuficiencia renal (Cl cr = 10 a 70 ml / min / 1,73 m 2) de los pacientes, en estado estacionario AUC de buspirona aumentó 4 veces en comparación con los sanos (Cl cr & ge; 80 ml / min / 1,73 m 2) sujetos (ver Precauciones). No se han estudiado los efectos de la raza en la farmacocinética de buspirona. * Aspectos destacados por al menos 1% de los pacientes se incluyen buspirona. - La incidencia de menos de 1%. Otros eventos observados durante toda la evaluación previa a la comercialización de Buspirona Clorhidrato de tabletas Durante su evaluación previa a la comercialización, tabletas de clorhidrato de buspirona se evaluaron en más de 3500 sujetos. Esta sección recoge las frecuencias de eventos para los eventos adversos que ocurren en aproximadamente 3.000 sujetos de este grupo que tomaron múltiples dosis de Buspirona tabletas de clorhidrato en el rango de dosis para la cual la buspirona se está recomendando (es decir, la dosis diaria modal de la buspirona tabletas de clorhidrato cayó entre 10 y 30 mg el 70% de los pacientes estudiados) y para los que se recogieron sistemáticamente datos de seguridad. Las condiciones y la duración de la exposición a la buspirona comprimidos de clorhidrato de variaron ampliamente, con la participación estudios bien controlados, así como la experiencia en entornos clínicos abiertos y no controlados. Como parte de la experiencia total obtenida en los estudios clínicos se han notificado varios eventos adversos. En ausencia de controles adecuados en algunos de los estudios, una relación causal con el tratamiento clorhidrato de buspirona no se puede determinar. La lista incluye todos los eventos indeseables razonablemente asociados con el uso de la droga. La siguiente enumeración por el sistema de órganos describe los eventos en términos de su frecuencia relativa de la presentación de informes en esta base de datos. Los acontecimientos de gran importancia clínica también se describen en la sección PRECAUCIONES. Se utilizan las siguientes definiciones de frecuencia: eventos adversos más frecuentes se definen como los que ocurren en al menos 1/100 pacientes. eventos adversos infrecuentes son aquellas que ocurren en 1/100 a 1/1000 pacientes, mientras que los eventos raros son los que se producen en menos de 1/1000 pacientes. Frecuente fue el dolor torácico inespecífico; Fueron infrecuentes síncope, hipotensión e hipertensión; rara eran accidente cerebrovascular, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto de miocardio, cardiomiopatía, y bradicardia. Sistema nervioso central Frecuentes fueron trastornos del sueño; Fueron infrecuentes despersonalización, disforia, la intolerancia del ruido, euforia, acatisia, miedo, pérdida de interés, la reacción de disociación, alucinaciones, movimientos involuntarios, aumento del tiempo de reacción, la ideación suicida, y convulsiones; eran escasos sentimientos de claustrofobia, intolerancia al frío, estupor y trastornos del habla y la psicosis. Frecuentes fueron tinnitus, dolor de garganta y congestión nasal; Fueron infrecuentes el enrojecimiento y la picazón de los ojos, alteración del gusto, el olfato alterado, y conjuntivitis; rara anormalidad eran interior del oído, dolor ocular, fotofobia, y la presión en los ojos. Fueron raros galactorrea y la anormalidad de la tiroides. Fueron infrecuentes flatulencia, anorexia, aumento del apetito, salivación, colon irritable y sangrado rectal; rara ardía de la lengua. Poco frecuentes fueron la frecuencia urinaria, dificultad para orinar, irregularidad menstrual y manchado, y disuria; eran escasos amenorrea, enfermedad inflamatoria pélvica, la enuresis, y nocturia. Fueron infrecuentes calambres musculares, espasmos musculares, rigidez muscular, rigidez y / artralgias; raro era debilidad muscular. Fueron infrecuentes hiperventilación, dificultad para respirar, y la congestión del pecho; raro era epistaxis. Infrecuentes se disminuye o aumenta la libido; rara se retrasaron la eyaculación e impotencia. Fueron infrecuentes edema, prurito, enrojecimiento, moretones, pérdida de cabello, piel seca, edema facial, y las ampollas; rara eran acné y adelgazamiento de las uñas. Fueron infrecuentes aumentos en las transaminasas hepáticas (SGOT, SGPT); eran escasos eosinofilia, leucopenia y trombocitopenia. Poco frecuentes fueron el aumento de peso, fiebre, rugido sensación en la cabeza, pérdida de peso y malestar general; eran escasos abuso de alcohol, alteración, pérdida de la voz, y el hipo sangrado. La experiencia posterior a la comercialización Experiencia posterior ha mostrado un perfil de acontecimientos adversos similar a la dada anteriormente. Los reportes voluntarios desde la introducción han incluido raros casos de reacciones alérgicas (incluyendo urticaria), angioedema, rigidez en rueda dentada, mareos (rara vez reportado como vértigo), reacciones distónicas (incluyendo distonía), ataxias, síntomas extrapiramidales, discinesias (aguda y tardía), equimosis, labilidad emocional, síndrome de la serotonina, dificultad transitoria con recuperación, retención urinaria, cambios en la visión (incluyendo visión de túnel), parkinsonismo, acatisia, síndrome de piernas inquietas, y la inquietud. Debido a la naturaleza incontrolada de estos informes espontáneos, una relación causal con el tratamiento de comprimidos de clorhidrato de buspirona no se ha determinado. Abuso de Drogas y Dependencia Clase de Sustancias Controladas clorhidrato de buspirona no es una sustancia controlada. Dependencia física y psicológica En estudios humanos y animales, buspirona no ha mostrado potencial para el abuso o la desviación y no hay indicios de que causa la tolerancia, o sea la dependencia física o psicológica. voluntarios humanos con antecedentes de uso de drogas o alcohol recreativa fueron estudiados en dos investigaciones clínicas de doble ciego. Ninguno de los sujetos eran capaces de distinguir entre tabletas de clorhidrato de buspirona y placebo. Por el contrario, los sujetos mostraron una preferencia estadísticamente significativa para metacualona y diazepam. Los estudios en monos, ratones y ratas han indicado que la buspirona carece de potencial de abuso. Después de la administración crónica en la rata, la retirada brusca de la buspirona no resultó en la pérdida de peso corporal comúnmente observado con sustancias que causan dependencia física. Aunque no hay evidencia directa de que la buspirona tabletas de clorhidrato causan dependencia física o comportamiento de búsqueda de drogas, es difícil de predecir a partir de experimentos la medida en que será mal un fármaco activo sobre el SNC, desviado, y / o abusado una vez comercializado. En consecuencia, los médicos deben evaluar cuidadosamente a los pacientes para una historia de abuso de drogas y seguimiento de los casos de cerca, observando si presentan signos de comprimidos de clorhidrato de buspirona mal uso o abuso (por ejemplo, el desarrollo de la tolerancia, de incremento de dosis, el comportamiento de búsqueda de drogas). La sobredosis Signos y síntomas En ensayos de farmacología clínica, dosis tan altas como 375 mg / día fueron administradas a voluntarios sanos de sexo masculino. A medida que se acercaba a esta dosis, se observaron los siguientes síntomas: náuseas, vómitos, mareos, somnolencia, miosis y molestias gástricas. Se han notificado algunos casos de sobredosis, con recuperación completa como el resultado habitual. No se han reportado muertes tras una sobredosis con Buspirona tabletas de clorhidrato solos. raros casos de sobredosis intencional con un desenlace fatal se asocian invariablemente con la ingestión de múltiples drogas y / o alcohol, y una relación causal con la buspirona no se pudo determinar. Los estudios toxicológicos de buspirona arrojó los siguientes valores de LD 50: ratones, 655 mg / kg; ratas, 196 mg / kg; perros, 586 mg / kg; y monos, 356 mg / kg. Estas dosis 160 a la 550 veces la dosis diaria recomendada en humanos. El tratamiento recomendado Sobredosis medidas sintomáticas y de apoyo se deben utilizar junto con un lavado gástrico inmediato. La respiración, el pulso y la presión arterial deben ser controlados como en todos los casos de sobredosis de drogas. No se conoce antídoto específico para Buspirona, y no se ha determinado dializabilidad de buspirona. La buspirona Dosis y Administración La dosis inicial recomendada es de 15 mg al día (7,5 mg b. i.d.). Para lograr una respuesta terapéutica óptima, a intervalos de 2 a 3 días la dosis puede aumentarse 5 mg por día, según sea necesario. La dosis diaria máxima no debe superar los 60 mg por día. En los ensayos clínicos que permiten ajuste de la dosis, las dosis de 20 a dividido se emplea comúnmente 30 mg por día. La biodisponibilidad de buspirona se incrementa cuando se administra con alimentos en comparación con el estado de ayuno (ver Farmacología clínica). En consecuencia, los pacientes deben tomar buspirona en una manera consistente con respecto a la temporización de la dosificación; ya sea siempre con o sin alimentos. Cuando Buspirona debe ser dado con un potente inhibidor de CYP3A4, las recomendaciones de dosificación descritas en las PRECAUCIONES, la sección de Interacciones se deben seguir. ¿Cómo se suministra Buspirona Buspirona Clorhidrato Tablets USP, 5 mg están disponibles como blanco a blanquecino, redondo, comprimidos de borde biselado, debossed y ldquo; TV & rdquo; y ldquo; 53 y rdquo; en un lado y anotado en el otro lado, envasado en botellas de 100 y 500 comprimidos. Buspirona Clorhidrato Tablets USP, 10 mg están disponibles como blanco a blanquecino, redondo, comprimidos de borde biselado, debossed y ldquo; TEVA y rdquo; por un lado y ranurados y ldquo; 54 & rdquo; en el otro lado, envasado en botellas de 100 y 500 comprimidos. Buspirona Clorhidrato Tablets USP, 15 mg están disponibles como blanco a blanquecino, rectangulares, tabletas que pueden ser o bien bisecados o trisected, debossed y ldquo; TV & rdquo; y ldquo; 1003 y rdquo; en los segmentos BiSect y grabados con y ldquo; 5 & rdquo; en cada segmento trisect, y se envasa en botellas de 100 y 500 comprimidos. Buspirona Clorhidrato de tabletas USP, 30 mg están disponibles como blanco a blanquecino, rectangulares, tabletas que pueden ser o bien bisecados o trisected, debossed y ldquo; TV & rdquo; y ldquo; 5200 y rdquo; en los segmentos BiSect y grabados con y ldquo; 10 y rdquo; en cada segmento trisect, y envasado en frascos de 60 y 500 comprimidos. Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F) [Ver Temperatura ambiente controlada USP]. Distribuir en un recipiente hermético y resistente a la luz tal como se define en la USP, con un cierre a prueba de niños (según sea necesario). MANTENER ESTE Y TODOS los medicamentos fuera del alcance de los niños. Referencias 1. American Psychiatric Association, Ed. Manual diagnóstico y estadístico de los trastornos mentales y el mdash; III, Asociación Americana de Psiquiatría, mayo de 1980. Fabricado en Croacia: d. o.o. PLIVA HRVATSKA Teva Pharmaceuticals EE. UU., INC. North Wales, PA 19454 INFORMACIÓN DEL PACIENTE Buspirona, clorhidrato Comprimidos USP Buspirona, clorhidrato Comprimidos, 15 mg Respuesta a la buspirona varía entre los individuos. Su médico puede considerar necesario ajustar la dosis para obtener la respuesta correcta. Este diseño hace que la tableta ajustes de la dosificación fácil. Cada comprimido se marcó y se puede dividir con precisión para ofrecer cualquiera de las siguientes dosis: Si su médico le ha prescrito el comprimido de 15 mg: 15 mg (toda la tableta) 10 mg (dos terceras partes de una tableta) 7,5 mg (la mitad de una tableta) 5 mg (un tercio de una tableta) Para romper una tableta con precisión y facilidad, mantenga la tableta entre sus dedos pulgares e índices cercanos a la puntuación de comprimidos apropiada (ranura) como se muestra a continuación. Luego, con el resultado de la tableta hacia arriba, de ejercer presión y ajustar los segmentos de comprimidos separados (segmentos que se rompen de forma incorrecta no deben utilizarse). Fabricado en Croacia: d. o.o. PLIVA HRVATSKA Teva Pharmaceuticals EE. UU., INC. North Wales, PA 19454 Buspirona, clorhidrato Comprimidos USP Buspirona, clorhidrato Comprimidos, 30 mg Respuesta a la buspirona varía entre los individuos. Su médico puede considerar necesario ajustar la dosis para obtener la respuesta correcta. Este diseño hace que la tableta ajustes de la dosificación fácil. Cada comprimido se marcó y se puede dividir con precisión para ofrecer cualquiera de las siguientes dosis: Si su médico le ha prescrito el comprimido de 30 mg: 30 mg (toda la tableta) 20 mg (dos terceras partes de una tableta) 15 mg (la mitad de una tableta) 10 mg (un tercio de una tableta) Para romper una tableta con precisión y facilidad, mantenga la tableta entre sus dedos pulgares e índices cercanos a la puntuación de comprimidos apropiada (ranura) como se muestra a continuación. Luego, con el resultado de la tableta hacia arriba, de ejercer presión y ajustar los segmentos de comprimidos separados (segmentos que se rompen de forma incorrecta no deben utilizarse). Fabricado en Croacia: d. o.o. PLIVA HRVATSKA Teva Pharmaceuticals EE. UU., INC. North Wales, PA 19454 Paquete panel de la pantalla / de la etiqueta Buspirona Clorhidrato Tablets USP, 5 mg 100s de etiquetas de texto NDC 0093- 0053 -01 Buspirona Clorhidrato Tablets USP 5 mg Paquete panel de la pantalla / de la etiqueta Buspirona Clorhidrato Tablets USP, 10 100s mg de etiquetas de texto NDC 0093- 0054 -01 Buspirona Clorhidrato Tablets USP 10 mg Paquete panel de la pantalla / de la etiqueta Buspirona Clorhidrato Tablets USP, 15 100s mg de etiquetas de texto NDC 0093- 1003 -01 Buspirona Clorhidrato Tablets USP 15 mg FARMACÉUTICO: POR FAVOR prescindir de ADJUNTA PROSPECTO INFORMATON PACIENTE Paquete panel de la pantalla / de la etiqueta Buspirona Clorhidrato Tablets USP, 30 años 60 mg de etiquetas de texto NDC 0093- 5200 -06 Buspirona Clorhidrato Tablets USP 30 mg FARMACÉUTICO: POR FAVOR prescindir de ADJUNTA PROSPECTO INFORMATON PACIENTE La buspirona Descripción Buspirona & # x0027; s mecanismo de acción no está claro, pero probablemente implica acciones en tales productos químicos del sistema nervioso central como la dopamina, la serotonina, la acetilcolina y la norepinefrina. Estos productos químicos se denominan neurotransmisores y están involucrados en la transmisión de los impulsos nerviosos de célula a célula. bienestar mental depende en parte de mantener un equilibrio entre los diferentes neurotransmisores. Buspirona & # x0027; s acciones son diferentes de una clase común de sedantes llamados benzodiazepinas. La acción principal de las benzodiazepinas es reducir la ansiedad, relajar los músculos esqueléticos, e inducir el sueño. Los primeros fármacos de esta clase eran clordiazepóxido (Librium) y diazepam (Valium). La buspirona también actúa a través de un mecanismo diferente al de barbitúricos como el fenobarbital. A diferencia de las benzodiazepinas, la buspirona no tiene propiedades anticonvulsivantes o relajantes musculares, ya diferencia de las benzodiazepinas o barbitúricos, no tiene fuertes propiedades sedantes. Si el insomnio es un componente del paciente & # x0027; s trastorno de ansiedad, un / hipnótico sedante puede tomarse junto con buspirona la hora de acostarse. La buspirona también disminuye la ira y la hostilidad de la mayoría de la gente. A diferencia de las benzodiazepinas, que pueden agravar la ira y la hostilidad en algunos pacientes, especialmente los pacientes (mayores), buspirona puede ayudar a los pacientes con ansiedad que también tienen una historia de agresión. Los beneficios de la buspirona toman mucho tiempo a ser evidente. A diferencia de las benzodiazepinas, donde inicio de la acción y el tiempo para el máximo beneficio son cortos, los pacientes deben tomar buspirona durante tres a cuatro semanas antes de sentir el máximo beneficio de la droga. En algunos casos, se pueden requerir de cuatro a seis semanas de tratamiento. Los pacientes deben ser conscientes de ello y continuar tomando el medicamento como administrar incluso si piensan que no están viendo ninguna mejora. La buspirona está disponible en 5, 10, 15, y 30 mg comprimidos. Dósis recomendada La dosis inicial habitual de la buspirona es de 10 a 15 mg por día. Esta cantidad total se divide en dos o tres dosis durante el día. Por ejemplo, una dosis de 5 mg se puede administrar dos o tres veces al día para hacer una dosis total de 10 a 15 mg por día. La dosis puede aumentarse en incrementos de 5 mg al día cada dos a cuatro días. La mayoría de los pacientes responderán a una dosis de 15 a 30 mg al día. Los pacientes no deben tomar una dosis total de más de 60 mg al día. Cuando los pacientes están recibiendo ciertas otras drogas (véase más adelante), además de la buspirona, las dosis iniciales de la buspirona puede ser necesario disminuir (por ejemplo, 2,5 mg dos veces al día), y cualquier aumento de la dosis debe realizarse con precaución y bajo estricta supervisión médica. Las dosis pueden necesitar ser reducida en pacientes con problemas renales o hepáticos. precauciones La buspirona es menos sedante (causa menos somnolencia y lentitud mental) que otros medicamentos contra la ansiedad. Sin embargo, algunos pacientes pueden experimentar somnolencia y deterioro mental. Debido a que es imposible predecir qué pacientes pueden experimentar sedación con buspirona, los que empiezan este fármaco no debe conducir o manejar maquinaria peligrosa hasta que sepan cómo la droga les afectará. Los pacientes que han estado tomando benzodiazepinas durante mucho tiempo, deben suprimirse gradualmente de ellos mientras están siendo cambiados al buspirona. También deben controlar los síntomas de abstinencia de benzodiazepinas. Los pacientes con daño renal deben tomar buspirona con precaución en estrecha consulta con su médico. Se puede requerir una dosis menor de la buspirona para evitar la acumulación del fármaco en el cuerpo. Los pacientes con enfermedad renal grave no deben tomar buspirona. Los pacientes con daño hepático asimismo deben ser monitorizados por una acumulación de buspirona y han rebajado sus dosis si es necesario. Efectos secundarios Los efectos secundarios más comunes asociados con la buspirona involucran al sistema nervioso. El diez por ciento de los pacientes pueden experimentar mareos, somnolencia y dolor de cabeza, y otro 5% puede experimentar fatiga. nerviosismo, insomnio y mareo. Los pacientes también pueden experimentar la emoción, la depresión, la ira, la hostilidad, confusión, pesadillas, u otros trastornos del sueño. falta de coordinación, temblores y entumecimiento de las extremidades. A pesar de que la buspirona se considera, no sedante, algunos pacientes experimentan somnolencia y falta de agudeza mental en dosis más altas y sobre todo al inicio del tratamiento. En la mayoría de los pacientes, estos efectos secundarios disminuyen con el tiempo. Los siguientes efectos adversos también se han asociado con la buspirona: & # X2022; náuseas (hasta 8% de los pacientes) & # X2022; sequedad de boca, dolor abdominal, malestar gástrico, y diarrea, estreñimiento (hasta 5% de los pacientes) & # X2022; frecuencia cardíaca rápida y palpitaciones (hasta 2% de los pacientes) & # X2022; visión borrosa (hasta 2% de los pacientes) & # X2022; aumento o disminución del apetito & # X2022; flatulencia & # X2022; dolor torácico inespecífico & # X2022; erupción & # X2022; períodos menstruales irregulares y / o sangrado por disrupción interacciones Peligrosamente la presión arterial alta es el resultado de la combinación de la buspirona, y los miembros de otra clase de antidepresivos conocidos como inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO). Debido a esto, la buspirona nunca debe tomarse en combinación con inhibidores de la MAO. Paciente de tomar cualquier inhibidores de la MAO, por ejemplo Nardil (sulfato de fenelzina) o Parmate (sulfato de tranilcipromina), debe detener el inhibidor de la MAO después espere por lo menos 10 días antes de comenzar la buspirona. Lo mismo es válido cuando se interrumpe la buspirona y comenzar un inhibidor de la MAO. Ciertos fármacos pueden inhibir el sistema de enzima en el hígado que descompone la buspirona. Ejemplos de fármacos que podrían inhibir este sistema son la eritromicina, un antibiótico de amplio espectro, itraconazol, un agente antimicótico oral, y nefazodona. un antidepresivo. Cuando estos fármacos se combinan con la buspirona, las concentraciones de buspirona pueden aumentar hasta el punto de toxicidad (envenenamiento). Estas combinaciones deben o bien ser evitados o dosis de buspirona disminuyeron para compensar esta interacción. recursos LIBROS Sociedad Americana de Farmacéuticos del Sistema de Salud. SAIA Información de Medicamentos 2002. Bethesda: Sociedad Americana de Salud Farmacéuticos del Sistema, 2002. DeVane, C. Lindsay, Doctor en Farmacia. & # X0022; Farmacoterapia para la ansiedad y el insomnio & # x0022; En Fundamentos de Monitoreo de Drogas Psicoactivas terapia. Baltimore: Williams y Wilkins, 1990. Jack Raber, Doctor en Farmacia. Ingrediente activo: Buspirona - Marcas, uso médico, los datos clínicos Brands, para uso médico, los datos clínicos Categoría de drogas Agentes contra la ansiedad agonistas de serotonina sedantes ansiolíticos e hipnóticos Formas de dosificación Tablet (5 mg, 10 mg) Ansial; Ansiced; Anxiron; Axoren; Bespar; buspar; Buspimen; Buspinol; Buspirona [INN-español]; buspirona; La buspirona HCl; Buspironum [INN-Latin]; Buspisal; Censpar; Lucelan; Narol; Travin Para el tratamiento de los trastornos de ansiedad o el alivio a corto plazo de los síntomas de la ansiedad, y también como un augmention de ISRS tratamiento contra la depresión. La buspirona se utiliza en el tratamiento de la ansiedad generalizada en que tiene ventajas sobre otros fármacos contra la ansiedad, ya que no causa sedación (somnolencia) y no causa la tolerancia o dependencia física. Buspirona difiere de los ansiolíticos de benzodiazepina típicas en que no ejerce efectos relajantes anticonvulsivos o musculares. También carece de la prominente efecto sedante que se asocia con los ansiolíticos más típicos. in vitro Los estudios preclínicos han demostrado que la buspirona tiene una alta afinidad por (5-HT 1A) los receptores de serotonina. La buspirona no tiene ninguna afinidad significativa por los receptores de las benzodiazepinas y no afecta GABA de unión in vitro o in vivo cuando se prueba en modelos preclínicos. La buspirona tiene una afinidad moderada por los receptores D2 de dopamina del cerebro. Algunos estudios sugieren que la buspirona puede tener efectos indirectos sobre otros sistemas de neurotransmisores. Mecanismo de acción La buspirona se une a los receptores de serotonina 1A tipo 5-HT en las neuronas presinápticas en el rafe dorsal y en las neuronas postsinápticas en el hipocampo, lo que inhibe la tasa de disparo de 5-HT-que contiene las neuronas del rafe dorsal. La buspirona también se une a los receptores de la dopamina tipo 2 (DA2), el bloqueo de los receptores de dopamina presináptica. Buspirona aumentos disparando en el locus ceruleus, un área de cerebro donde los cuerpos celulares de norepinefrina se encuentran en alta concentración. El resultado neto de las acciones de buspirona es que la actividad serotoninérgica se suprime mientras disparo de las células noradrenérgico y dopaminérgico es mayor. Se absorbe rápidamente en el hombre. La biodisponibilidad es baja y variable (aproximadamente 5%) debido al extenso metabolismo de primer paso. Oral, rata DL 50 = 136 mg / kg. Los síntomas de sobredosis incluyen mareos, somnolencia, náuseas o vómitos, malestar estomacal intenso, e inusualmente pequeños alumnos. Biotrnasformation / Drug Metabolism Metaboliza en el hígado, principalmente por oxidación por el citocromo P450 3A4 producir varios derivados hidroxilados y un metabolito farmacológicamente activo, 1-pyrimidinylpiperazine (1-PP) HCl buspirona está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al clorhidrato de buspirona. Se recomienda que el clorhidrato de buspirona no se puede utilizar de forma concomitante con inhibidores de la MAO Debido a que no se han estudiado los efectos de la administración concomitante de HCl buspirona con la mayoría de las otras drogas psicotrópicas, el uso concomitante de HCl buspirona con otros fármacos activos sobre el SNC debe abordarse con precaución. Hay un informe que sugiere que el uso concomitante de hidrocloruro de trazodona (Desyrel) y HCl buspirona puede haber causado elevaciones de 3 a 6 veces en SGPT (ALT) en algunos pacientes. En un estudio similar, en un intento de replicar este hallazgo, no se identificó ningún efecto interactivo de las transaminasas hepáticas. En un estudio en voluntarios sanos, la administración concomitante de buspirona HCl y el haloperidol produjo un aumento de las concentraciones de haloperidol suero. La importancia clínica de este hallazgo no está clara. In vitro, la buspirona no desplaza a las drogas fuertemente unidos como fenitoína, propranolol y la warfarina de proteínas de suero. Sin embargo, ha habido un informe del tiempo de protrombina prolongado cuando se añadió la buspirona con el régimen de un paciente tratado con warfarina. El paciente también estaba recibiendo crónicamente fenitoína, fenobarbital, digoxina, y levotiroxina sódica. In vitro, la buspirona puede desplazar a las drogas menos sujetos como la digoxina. La importancia clínica de esta propiedad es desconocido. PharmGKB contiene ninguna pauta de dosificación para esto. Para informar de las directrices de dosificación basados ​​en los genotipos conocidos, o si usted está interesado en el desarrollo de directrices, haga clic aquí. PharmGKB no tiene etiquetas con anotaciones de algún medicamento con la información farmacogenómica para esto. Si usted sabe de un rótulo del medicamento con PGx, envíenos un mensaje. PharmGKB no contiene variantes clínicas que cumplen con el nivel más alto de criterios. Exención de responsabilidad: anotaciones clínicas de la PharmGKB reflejan el consenso de expertos sobre la base de la evidencia clínica y la literatura revisada por expertos disponibles en el momento en que se escriben y están destinados sólo para ayudar a los médicos en la toma de decisiones y para identificar preguntas para futuras investigaciones. La nueva evidencia puede haber surgido desde el momento en una anotación fue sometido a la PharmGKB. Las anotaciones son de alcance limitado y no son aplicables a las intervenciones o enfermedades que no son identificados específicamente. Las anotaciones no tienen en cuenta las variaciones individuales entre los pacientes, y no pueden considerarse incluidos todos los métodos apropiados de atención o exclusiva de otros tratamientos. Es responsabilidad del proveedor de atención médica para determinar el mejor curso de tratamiento para un paciente. La adhesión a cualquier directriz es voluntaria, la determinación final con respecto a su aplicación para ser realizada únicamente por el médico y el paciente. PharmGKB no asume ninguna responsabilidad por cualquier lesión o daño a personas o propiedad que surja de o en relación con cualquier uso de las anotaciones clínicas PharmGKB, o por cualquier error u omisión. = Ratón sobre para la ayuda rápida La siguiente tabla contiene información sobre las variantes de farmacogenómica en PharmGKB. Por favor siga el enlace en la columna "variante" para obtener más información acerca de una variante particular. Cada eslabón de la columna "Variante" se lleva a la correspondiente variante PharmGKB página. La variante de página contiene los datos de resumen, incluyendo la información PharmGKB curada manualmente alrededor de pares de la variante de fármacos basados ​​en publicaciones en PubMed individuales. Los PMIDs de estas publicaciones en PubMed se pueden encontrar en la página de variante. Las etiquetas en la primera columna de la tabla indican qué tipo de información se puede encontrar en la página correspondiente variante. Enlaces en el "Gene" columna clave para PharmGKB Gene páginas. Los siguientes iconos indican que los datos de un cierto tipo está disponible: información de la Dirección General de dosificación directriz está disponible la información de etiqueta DL Drogas está disponible CA de alto nivel de anotación clínica está disponible VA Variante de anotación está disponible la información VIP VIP está disponible PW Camino está disponible NC_000007.13: g.99270539C> T, NC_000007.14: g.99672916T> C, NG_007938.1: g.12083G =, NG_007938.1: g.12083G> A, NM_000777.4: c.219-237A> G , NM_000777.4: c.219-237G> A, NM_001190484.2: c.219-237A> G, NM_001190484.2: c.219-237G> A, NM_001291829.1: c.-253-1A> G, NM_001291829.1: c.-253-1G> A, NM_001291830.1: c.189-237A> G, NM_001291830.1: c.189-237G> A, NR_033807.2: n.717-1A> G, NR_033807 0.2: n.717-1G> A, NR_033808.1: n.689-1G> A, NR_033809.1: n.581-237G> A, NR_033810.1: n.689-1G> A, NR_033811.1 : n.321-1G> A, NR_033812.1: n.321-1G> A, XM_005250169.1: c.189-237G> A, XM_005250170.1: c.-357-1G> A, XM_005250171.1: c.-253-1G> A, XM_005250172.1: c.-254g> A, XM_005250173.1: c.-331-237G> A, XM_005250198.1: c.806-4288C> T, XM_006715859.2: c .219-237A> G, XM_011515843.1: c.-254A> G, XM_011515844.1: c.-229-237A> G, XM_011515845.1: c.-463-1A> G, XM_011515846.1: c. -331-237A> G, XM_011515847.1: c.-571-1A> G, XR_927383.1: n.344-237A> G, XR_927402.1: n.1466 + 48736T> C, rs10361242, rs11266830, rs386613022, rs58244770 Alelos, Funciones y ácido Traducciones aminoácidos son todos ellos elaborados con dbSNP 147 Visión de conjunto Buspirona [INN-Español] La buspirona La buspirona HCl Buspironum [INN-Latin] Los nombres de marca Mezcla PharmGKB adhesión Id Tipo (s): Descripción Un agente ansiolítico y un agonista de receptor de serotonina que pertenece a la clase de compuestos azaspirodecanedione. Su estructura no está relacionado con los de las benzodiazepinas, pero tiene una eficacia comparable a diazepam. Fuente: Banco de Drogas Indicación Para el tratamiento de los trastornos de ansiedad o el alivio a corto plazo de los síntomas de la ansiedad, y también como un augmention de ISRS tratamiento contra la depresión. Fuente: Banco de Drogas otros vocabularios Información extraída de DrugBank no ha sido revisado por PharmGKB. Farmacología, interacciones y contraindicaciones Mecanismo de acción La buspirona se une a los receptores de serotonina 1A tipo 5-HT en las neuronas presinápticas en el rafe dorsal y en las neuronas postsinápticas en el hipocampo, lo que inhibe la tasa de disparo de 5-HT-que contiene las neuronas del rafe dorsal. La buspirona también se une a los receptores de la dopamina tipo 2 (DA2), el bloqueo de los receptores de dopamina presináptica. Buspirona aumentos disparando en el locus ceruleus, un área de cerebro donde los cuerpos celulares de norepinefrina se encuentran en alta concentración. El resultado neto de las acciones de buspirona es que la actividad serotoninérgica se suprime mientras disparo de las células noradrenérgico y dopaminérgico es mayor. Fuente: Banco de Drogas Farmacología La buspirona se utiliza en el tratamiento de la ansiedad generalizada en que tiene ventajas sobre otros fármacos contra la ansiedad, ya que no causa sedación (somnolencia) y no causa la tolerancia o dependencia física. Buspirona difiere de los ansiolíticos de benzodiazepina típicas en que no ejerce efectos relajantes anticonvulsivos o musculares. También carece de la prominente efecto sedante que se asocia con los ansiolíticos más típicos. in vitro Los estudios preclínicos han demostrado que la buspirona tiene una alta afinidad por (5-HT 1A) los receptores de serotonina. La buspirona no tiene ninguna afinidad significativa por los receptores de las benzodiazepinas y no afecta GABA de unión in vitro o in vivo cuando se prueba en modelos preclínicos. La buspirona tiene una afinidad moderada por los receptores D2 de dopamina del cerebro. Algunos estudios sugieren que la buspirona puede tener efectos indirectos sobre otros sistemas de neurotransmisores. Fuente: Banco de Drogas Interacción de alimentos Evitar el alcohol |. Evitar tomar pomelo o zumo de pomelo durante el tratamiento |. Siempre tome al mismo tiempo con respecto a las comidas |. Tomar con alimentos. Fuente: Banco de Drogas La absorción, distribución, metabolismo, eliminación y Toxicidad biotransformación Metaboliza en el hígado, principalmente por oxidación por el citocromo P450 3A4 producir varios derivados hidroxilados y un metabolito farmacológicamente activo, 1-pyrimidinylpiperazine (1-PP) Fuente: Banco de Drogas Enlace proteico